linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-metyl-1-[(4-metylkinazolin-2-yl)metyl]purin-2,6-dion
![linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-metyl-1-[(4-metylkinazolin-2-yl)metyl]purin-2,6-dion Utvalda Bild](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| produktnamn | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Synonymer | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-metyl-1-((4-metylkinazolin-2-yl)metyl)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dion; |
| CAS-nr | 668270-12-0 |
| Molekylär formel | C25H28N8O2 |
| Molekylvikt | 472.542 |
1. Linagliptin(BI-1356) är en hämmare av DPP-4, ett enzym som bryter ned inkretinhormonerna glukagonliknande peptid-1 (GLP-1) och glukosberoende insulinotropisk polypeptid (GIP).
2. 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-metyl-l-[(4-metyl-2-kinazolinyl)metyl]-3 ,7-dihydro-1H-purin-2,6-dion är en ny potent och selektiv dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4)-hämmare med potentiell användning vid behandling av typ 2-diabetes.
Vår fabrikstillverkade Linagliptin-mellanprodukt CAS 3355-28-0, mogen teknologi, stabil produktion, kvalitetssäkring.
Lagerstatus: I lager.
Om du är intresserad av våra produkter eller har några frågor är du välkommen att kontakta oss!
Produkter under patent erbjuds endast för FoU-ändamål.
Användning: Det är en potent, selektiv DPP-4-hämmare med ett IC50-värde på 1 nM.
In vitro-studie: Ligagliptin hämmade DPP-4-aktivitet in vitro i flera oberoende experiment med IC50-värden på 0,4,0,5,0,9 och 1,1nM (medelvärde IC50, cirka 1nM).IC50 för FAP-hämning av liagliptin var 89 nM (cirka 90-faldig selektivitet i förhållande till DPP-4).
In vivo-forskning: Hos Wistar-hanråttor, beaglehundar och rhesusapor visades xantinlinagliptin vara en effektiv, hållbar och potent DPP-4-hämmare med > 7 h > 70 %/kg efter 1 mg oral administrering.Oral administrering av ritagliptin till enbart db/db-möss, 45 minuter före det orala glukostoleranstestet, reducerade dosberoende plasmaglukosförskjutningen från 0,1 mg/kg (15 % hämning) till 1 mg/kg (66 % hämning) [1] .Ligagliptin (3 och 10 mg/kg) hämmade dosberoende DPP-4-enzymet i plasman inom 30 minuter efter läkemedelsadministrering.Ligagliptin (1 mg/kg, po) reducerade signifikant glukoskompensationen med cirka 50 % [2].Oral administrering av DPP-4-hämmaren liggliptin (3mg/kg, oral administrering) reducerade kraftigt DPP-4-aktiviteten, stabiliserade aktivt GLP-1 i kroniska sår och förbättrade läkningen hos ob/ob-möss.På dag 10 efter skadan visade liagliptinbehandlade ob/ob-möss mestadels epiteliserade sår, kännetecknade av frånvaron av neutrofiler.
Dokument: En ny kemisk klass av potenta DPP-4-hämmare strukturellt härledda från xantinställningen för behandling av typ 2-diabetes har upptäckts och utvärderats.Systematiska strukturella variationer har lett till 1 (BI 1356), en mycket potent, selektiv, långverkande och oralt aktiv DPP-4-hämmare som visar avsevärd blodsockersänkning hos olika djurarter.1 genomgår för närvarande kliniska fas IIb-prövningar och har potential för behandling en gång dagligen av typ 2-diabetiker.
